|
Thông tin chi tiết sản phẩm:
Thanh toán:
|
Tên sản phẩm: | Crizotinib | CAS: | 877399-52-5 |
---|---|---|---|
MF: | C21H22Cl2FN5O | MW: | 450.343 |
EINECS: | 638-814-9 | Tập tin Mol: | 877399-52-5.mol |
Weifang Ruze New Material Co., LTD, nhà cung cấp Crizotinib của Trung Quốc (CAS số: 877399-52-5), CAS 877399-52-5 cung cấp cho các yêu cầu của bạn về RND, đánh giá, phi công và thương mại cùng với gói kỹ thuật hỗ trợ cần thiết cho đánh giá.
Crizotinib (CAS: 877399-52-5)
[Tên sản phẩm]: Crizotinib
[ CAS ] : 877399-52-5
[ Ngoại hình ]: Chất rắn màu trắng
[ CAS ] : 877399-52-5
[ Công thức phân tử ]: C21h22cl2fn5o
[ Trọng lượng phân tử ]: 450,34
[ Độ tinh khiết ]: ≥99% theo HPLC
[Cổ phiếu]: 12kg
[Mô tả sinh học]
Potent, chất ức chế cạnh tranh ATP của tyrosine kinase thụ thể c-MET và anaplastic (ALK) (giá trị IC50 của tế bào lần lượt là 8,0 và 20 nM). Chọn lọc cho c-MET và ALK so với> 120 kinase khác nhau. Hiển thị hiệu quả chống ung thư trong nhiều mô hình khối u; ức chế sự tăng sinh phụ thuộc c-MET, di cư và xâm lấn các tế bào khối u ở người trong ống nghiệm. Có sẵn sinh học.
[ Xin lưu ý ] : Tất cả các sản phẩm là "CHỈ DÀNH CHO NGHIÊN CỨU SỬ DỤNG. KHÔNG ĐƯỢC SỬ DỤNG TRONG THỦ TỤC CHẨN ĐOÁN, KHÔNG ĐƯỢC SỬ DỤNG TRONG CON NGƯỜI"
Tính chất hóa học của Crizotinib
nhiệt độ lưu trữ. | phòng tạm thời |
hình thức | bột |
màu sắc | trắng để tan |
Tham chiếu dữ liệu CAS | 877399-52-5 |
Thông tin an toàn
Báo cáo an toàn | 24/11 |
RIDADR | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Đức | 3 |
Nhóm sự cố | CHẤT KÍCH THÍCH |
Mã HS | 29333990 |
Cách sử dụng và tổng hợp Crizotinib
Hoạt động sinh học | Chất ức chế tiềm tàng của c-MET và anaplastic lymphoma kinase (ALK) (giá trị IC50 của tế bào lần lượt là 8,0 và 20 nM). Chọn lọc cho c-MET và ALK so với> 120 kinase khác nhau. Hiển thị hiệu quả chống ung thư trong nhiều mô hình khối u; ức chế sự tăng sinh phụ thuộc c-MET, di cư và xâm lấn các tế bào khối u ở người trong ống nghiệm. Có sẵn sinh học. |
Cơ chế hoạt động | Crizotinib là một chất ức chế tyrosine kinase bao gồm ALK, Receptor yếu tố tăng trưởng tế bào gan (HGFR, c-Met) và Recepteur d'Origine Nantais (RON). Dịch mã có thể ảnh hưởng đến gen ALK dẫn đến sự biểu hiện của protein tổng hợp gây ung thư. Sự hình thành của protein tổng hợp ALK dẫn đến việc kích hoạt và điều hòa sự biểu hiện và tín hiệu của gen, điều này có thể góp phần làm tăng sự tăng sinh tế bào và sự sống sót trong các khối u biểu hiện các protein này. Crizotinib chứng minh sự ức chế phụ thuộc nồng độ của ALK và phosphoryl hóa c-Met trong các xét nghiệm dựa trên tế bào bằng cách sử dụng các dòng tế bào khối u và cũng cho thấy hoạt động chống ung thư ở chuột mang xenograft khối u biểu hiện protein hợp nhất EML4-hoặc NPM-ALK hoặc c-Met.Crizotin một chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ đa mục tiêu, ban đầu được phát triển như một chất ức chế của yếu tố tăng trưởng chuyển tiếp biểu mô trung mô (c-MET); nó cũng là một chất ức chế mạnh quá trình phosphoryl hóa và truyền tín hiệu ALK. Sự ức chế này có liên quan đến việc bắt giữ chu kỳ tế bào pha G1-S và gây ra apoptosis trong các tế bào dương tính in vitro và in vivo. Crizotinib cũng ức chế tyrosine kinase thụ thể ROS1 có liên quan. Người giới thiệu https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3876666/ |
phản ứng phụ | crizotinib (Xalkori) là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể đường uống được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn (NSCLC). Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Xalkori bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chán ăn, mất ngủ, chóng mặt, cảm giác mệt mỏi, tiêu chảy, táo bón, phát ban hoặc ngứa, triệu chứng cảm lạnh (nghẹt mũi, hắt hơi, đau họng), tê hoặc ngứa ran, hoặc sưng ở tay hoặc chân của bạn. http://www.rxlist.com/xalkori-side-effects-drug-center.htmlm |
Sự miêu tả | Vào tháng 8 năm 2011, FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt crizotinib (PF- 02341066) để điều trị ung thư hạch bạch huyết anaplastic (ALK) sắp xếp lại ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Crizotinib là một chất ức chế cạnh tranh ATP kép của tyrosine kinase c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (tế bào IC 50 = 8 nM) và ALK (IC tế bào 50 = 20 nM), cả hai đều là mục tiêu quan trọng trong hóa trị ung thư. Khi crizotinib được kiểm tra độ chọn lọc so với các kinase khác, nó đã được tìm thấy có enzyme IC 50 trong số bội số của c-MET gấp 100 lần cho 13 trong số 120 kinase được thử nghiệm. Trong các xét nghiệm tế bào, crizotinib đã được tìm thấy để ức chế RON (thụ thể d'origine nantais) kinase với cửa sổ chọn lọc 10 lần so với c-MET. |
Tính chất hóa học | Chất rắn màu trắng |
Người khởi tạo | Pfizer (Hoa Kỳ) |
Công dụng | Một chất ức chế kép mạnh và chọn lọc của yếu tố chuyển tiếp trung mô - biểu mô (c-MET) kinase và anaplastic lymphoma kinase (ALK). Một tác nhân chống ung thư tiềm năng. |
Công dụng | Crizotinib là một chất ức chế kép mạnh mẽ và chọn lọc của yếu tố chuyển tiếp trung mô - biểu mô (c-MET) kinase và anaplastic lymphoma kinase (ALK). Crizotinib là một chất chống ung thư tiềm năng. |
Công dụng | PF-2341066 (Crizotinib) là chất ức chế mạnh c-Met và ALK với IC50 là 11 nM và 24 nM, respivley |
Định nghĩa | ChEBI: Một ethoxy 3- [1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl)] -5- [1- (piperidin-4-yl) pyrazol-4-yl] pyridin-2-amin có cấu hình R tại trung tâm trị liệu. Các enantome hoạt động, nó hoạt động như một chất ức chế kinase và được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển cục bộ hoặc di căn (NSCLC) |
Chỉ định | Crizotinib (Xalkori (R), Pfizer), được phê duyệt năm 2011, là chất ức chế được phê duyệt đầu tiên nhắm mục tiêu anaplastic lymphoma kinase (ALK). ROS protooncogene 1-mã hóa kinase (ROS1) của nhóm thụ thể insulin tyrosine kinase và kinase được mã hóa proto-oncogene của lớp thụ thể tế bào gan (HGFR) là các kinase khác được nhắm mục tiêu bởi crizotinib. thuốc đặc biệt nhắm mục tiêu bệnh nhân NSCLC. Tuy nhiên, tình trạng kháng crizotinib thường được quan sát thấy trong khoảng 8 tháng sau khi sử dụng lần đầu và hơn một nửa số bệnh nhân được điều trị bằng crizotinib gặp phải tác dụng phụ ở đường tiêu hóa. Vào năm 2016, crizotinib đã được FDA chấp thuận bổ sung cho NSCLC dương tính với ROS1. |
Thương hiệu | Xalkori |
Weifang Ruze Công ty TNHH Vật liệu mới cung cấp mẫu và ngày tháng miễn phí trên Crizotinib (CAS số: 877399-52-5), nếu bạn muốn biết thêm thông tin về Crizotinib (CAS số: 877399-52-5), vui lòng ký hợp đồng với chúng tôi.
Người liên hệ: Ruze02